Budezonid
Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
| Budezonid | |||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
| Nazewnictwo | |||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C25H34O6 | ||||||||||||||||||||
| Masa molowa | 430,53 g/mol | ||||||||||||||||||||
| Wygląd | biały lub prawie biały krystaliczny proszek[2] | ||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 51333-22-3 | ||||||||||||||||||||
| PubChem | 5281004[5] | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | DB01222[3] | ||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja | |||||||||||||||||||||
| ATC | A07 EA06 D07 AC09 R01 AD05 R03 BA02 |
||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria B/C | ||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
Budezonid (łac. Budesonidum) – syntetyczny glikokortykosteroid o bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Jest mieszaniną dwóch diastereoizomerów: 22R i 22S. Budezonid 22R charakteryzuje się większą lipofilnością, ma 2-krotnie większą objętość dystrybucji i 2-krotnie większy klirens osoczowy. Wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Budezonid jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Powoduje zmniejszenie skurczu oskrzeli i reaktywności oskrzeli na histaminę i metacholinę u osób nadwrażliwych.
[edytuj] Wskazania
Wziewnie:
- profilaktyka i leczenie zaostrzeń astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Donosowo:
- katar sienny
- naczynioruchowy nieżyt nosa
- sarkoidoza
- polipy nosa
- zwiększona oporność na β-mimetyki
- obrzęk płuc wywołany działaniem chloru, fosgenu i in.
Doustnie:
- choroba Leśniowskiego-Crohna o łagodnym i umiarkowanym nasileniu
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- stan astmatyczny
- zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego
- równoległe stosowanie doustnego budezonidu i inhibitorów izoenzymu CYP3A cytochromu P450 np. ketokonazol, sok grejpfrutowy
Ostrożnie:
- gruźlica
- nadciśnienie tętnicze
- cukrzyca
- osteoporoza
- choroba wrzodowa
- psychozy
- niewydolność serca
- jaskra
- zaćma
- niedawno wykonane zabiegi zespoleń jelitowych
- dodatni wywiad rodzinny w kierunku cukrzycy lub jaskry
- chrypka
[edytuj] Działania niepożądane
Wziewnie:
- pieczenie błony śluzowej nosa lub gardła
- chrypka
- kandydoza jamy ustnej i gardła
- krwawienie z nosa
- skurcz oskrzeli
- osutka
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- niepokój
- zaburzenia depresyjne
- nadpobudliwość nerwowa
- zaburzenia zachowania
- zaburzenie czynności nadnerczy
Doustnie:
- kołatanie serca
- zahamowanie wydzielania ACTH i kortyzolu
- zespół Cushinga
- dyspepsja
- osutka
- pokrzywka
- skurcze mięśni
- drżenia
- zaburzenia ostrości wzroku
- upośledzenie odporności na zakażenia
- zaburzenia miesiączkowania
- obrzęki
- nadciśnienie tętnicze
- zaniki skóry
- upośledzenie gojenia się ran
- hipokaliemia
- retencja sodu
- zwiększona glukoneogeneza
- osteoporoza
- zanik mięśni
- opóźnienie wzrostu u dzieci
- zaburzenia gospodarki węglowodanowej
- uczynnienie zakażeń
- zaostrzenie zaburzeń psychicznych
- jaskra
- zaćma
- wzmożone ciśnienie śródczaszkowe
[edytuj] Preparaty
Preparaty proste:
- Budiair
- Budenofalk
- Budesonid
- Buderhin
- Entocort
- Horacort
- Miflonide
- Neplit
- Pulmicort
- Rhinocort
- Tafen
Preparaty złożone:
- Symbicort Turbuhaler – budezonid + formoterol
Przypisy
- ↑ Budezonid (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-04-28].
- ↑ 2,0 2,1 Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VIII. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491. ISBN 978-8388157-53-0.
- ↑ 3,0 3,1 Budezonid – karta leku (DB01222) (ang.). DrugBank.
- ↑ 4,0 4,1 Department of Chemistry, The University of Akron: Budesonide (ang.). [dostęp 2012-04-28].
- ↑ Budezonid – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
[edytuj] Zobacz też
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 106-107. ISBN 83-7430-060-4.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
