Buprenorfina

Buprenorfina
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2S)-2-[17-(cyklopropylometylo)-4,5α-epoksy-3-hydroksy-6-metoksy-6α,14-etano-14α-morfinan-7α-ylo]-3,3-dimetylobutan-2-ol
Inne nazwy i oznaczenia farm. Buprenorphini hydrochloridum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C29H41NO4
Masa molowa	467,64 g/mol
SMILES CC(C)(C)C(C)(C1CC23CCC1(C4C25CCN(C3CC6=C5C(=C(C=C6)O)O4)CC7CC7)OC)O
Identyfikacja
Numer CAS	52485-79-7 53152-21-9 (chlorowodorek)
PubChem	644073
DrugBank	DB00921
Właściwości Gęstość i stan skupienia 1,26 g/cm³ (20 °C); ciało stałe Rozpuszczalność w wodzie 11 mg/l Temperatura topnienia 209 °C logP 4,98 Kwasowość (pKa) 8,31 Zasadowość (pKb) 6,69
Niebezpieczeństwa MSDS Zewnętrzne dane MSDS Globalnie Zharmonizowany System Klasyfikacji i Oznakowania Chemikaliów Zagrożenia według MSDS Uwaga Zwroty H H302, H361 Zwroty EUH brak zwrotów EUH Zwroty P P281 Europejska klasyfikacja substancji Zagrożenia według MSDS Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22, R62, R63 Zwroty S S26, S36 Numer RTECS KM7757000 Dawka śmiertelna LD50 24 mg/kg (mysz, dożylnie)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N02 AE01 N07 BC01 N07 BC51
Legalność w Polsce	substancja psychotropowa grupy III-P
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwbólowe Biodostępność 31% (podjęzykowo) Okres półtrwania 37 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 96% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania przezskórnie, domięśniowo, dożylnie, podjęzykowo, doustnie

Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) – półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający; pochodna tebainy, jest częściowym agonistą receptorów opioidowych μ i ma do nich wysokie powinowactwo. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe, 40 razy silniejsze niż morfina, jednak charakteryzuje się niższą od niej aktywnością wewnętrzną (morfina jest pełnym agonistą), więc nigdy nie osiąga maksymalnej skuteczności jak w przypadku morfiny. Rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.

Buprenorfina używana jest podobnie jak metadon do leczenia uzależnienia od opioidów. Ze względu na duże powinowactwo do receptorów μ i silne wiązanie między agonistą a receptorem – heroina jest wypierana z receptorów lub też nie może związać się z receptorami μ, czego skutkiem jest niewywołanie (lub też w niewielkim zakresie) objawów euforii.

Sprzedawana jest w formie tabletek podjęzykowych, roztworów do iniekcji oraz plastrów.

Buprenorfina bywa używana pozamedycznie jako środek odurzający, między innymi w krajach skandynawskich.

Zobacz też

• Substytucyjna terapia opioidowa

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.