Cymetydyna

Cymetydyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-cyjano-1-metylo-3-{2-[[5-metylo(4-imidazalilo)-metylo]-tio]etylo}guanidyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C10H16N6S
Masa molowa	252,34 g/mol
SMILES CN\C(NCCSCC1=C(C)NC=N1)=N\C#N
Identyfikacja
Numer CAS	51481-61-9
PubChem	2756
DrugBank	APRD00568
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,5 g/100 ml Temperatura topnienia 142 °C Punkt izoelektryczny 6,8
Niebezpieczeństwa MSDS Zewnętrzne dane MSDS Europejska klasyfikacja substancji Zagrożenia Toksyczny (T) Zwroty R R60 Zwroty S S53, S26, S36/37/39, S45 Numer RTECS MF0035500
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	A02BA01
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Farmakokinetyka Działanie antagonista receptora H₂ Biodostępność 70% Okres półtrwania 2 godziny Wiązanie z białkami osocza i tkanek 15–20% Metabolizm wątroba Wydalanie nerki
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie dożylnie domięśniowo

Cymetydyna (cimetidine) – organiczny związek chemiczny, lek z grupy H₂-blokerów, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe żołądka. Jest stosowany głównie w terapii choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. W Polsce lekarstwa zawierające cymetydynę dostępne są tylko na receptę, w wielu innych krajach (w tym USA) – już bez recepty.

Mechanizm działania

Cymetydyna poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów H₂ zlokalizowanych na komórkach okładzinowych żołądka hamuje wydzielanie kwasu solnego (zarówno podstawowe jak i indukowane pentagastryną, histaminą, pokarmem, insuliną i kofeiną). Zmniejsza także wydzielanie pepsyny.

Poprzez swój udział w metabolizmie cytochromu P450 wzmaga działanie wielu leków, m.in.: leków przeciwzakrzepowych, fenytoiny, propranololu, metoprololu, chlordiazepoksydu, diazepamu, teofiliny, karbamazepiny, morfiny, pentazocyny, imipraminy, chinidyny, lidokainy, nifedypiny i in.

Wskazania

• choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy – zarówna czynna choroba jak i profilaktyka nawrotów
• nadżerki górnego odcinka przewodu pokarmowego
• zespół Zollingera-Ellisona
• zapobieganie krwawieniom z górnego odcinka przewodu pokarmowego
• profilaktyka aspiracji treści żołądkowej u chorych przed znieczuleniem ogólnym i ciężarnych

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• niewydolność nerek
• niewydolność wątroby
• forma dożylna przeciwwskazana u chorych z chorobami serca

Ostrożnie:

• osoby starsze

Działania niepożądane

• nudności
• biegunka
• zaparcia
• zmęczenie
• bóle mięśniowe
• zawroty głowy
• zaczerwienie skóry
• gorączka
• zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych i kreatyniny
• ginekomastia
• mlekotok
• splątanie

Bardzo rzadko:

• przejściowa impotencja
• zaburzenia rytmu serca
• niedociśnienie tętnicze
• zapalenie wątroby
• śródmiąższowe zapalenie nerek
• zapalenie trzustki
• delirium
• halucynacje
• śpiączka

Dawkowanie

Ściśle według zaleceń lekarza.

Preparaty

• Altramet
• Cimegast
• Cimetidine
• Cimetidinum

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 150. ISBN 83-7430-060-4. 

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.