Fenelzyna

Fenelzyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (2-fenyloetylo)hydrazyna
Inne nazwy i oznaczenia fenyloetylohydrazyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C8H12N2
Masa molowa	136,19 g/mol
SMILES NNCCC1=CC=CC=C1
Identyfikacja
Numer CAS	51-71-8
PubChem	3675
DrugBank	APRD00099
Klasyfikacja
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Okres półtrwania 11 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Fenelzyna – nieselektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy (IMAO). Pochodna hydrazyny o budowie zbliżonej do fenyloetyloaminy. Obecnie bardzo rzadko stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych (preparaty fenelzyny nie są zarejestrowane w Polsce). Wywołuje, podobnie jak inne nieselektywne IMAO, groźne interakcje z innymi lekami oraz niektórymi pokarmami, wymaga stosowania diety ubogiej w tyraminę.

Uważa się, że fenelzyna, podobnie jak inne inhibitory MAO, wykazuję zauważalnie wyższą skuteczność przeciw depresji i lękom w porównaniu z bardziej popularnymi lekami, np. SSRI. O ile jej skuteczność jako leku 'pierwszego rzutu' jest nie większa od innych leków, o tyle znajduje zastosowanie w leczeniu depresji atypowej (skuteczność wyższa od imipraminy), fobii społecznej oraz wtedy, kiedy inne antydepresanty są nieskuteczne. W USA, Hiszpanii, krajach Ameryki Łacińskiej, Kanadzie, Wielkiej Brytanii fenelzyna jest stosowana (nazwy handlowe Nardil, Nardelzine), mimo dobrego dostępu do innych leków.

Skutki uboczne stosowania fenelzyny powodują, że jest ona traktowana, podobnie jak inne nieselektywne i nieodwracalne inhibitory MAO, jako lek 'ostatniej szansy', jednakże ma stałe miejsce w terapii zaburzeń depresyjnych (firma Pfizer szacuje, że 'Nardil' przyjmuje przynajmniej 80 000 osób na świecie), szczególnie przebiegających z lękiem, z uwagi na jej unikalny sposób działania (wpływ na układ GABA).

W lecznictwie zamkniętym, pod ścisłą kontrolą lekarską, u pacjentów z depresją oporną na leczenie, stosuje się niekiedy inhibitory MAO razem z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, lecz grozi to wystąpieniem zespołu serotoninowego (jeśli połączono z lekami serotoninergicznymi), przełomu nadciśnieniowego (w przypadku połączenia z lekami adrenergicznymi) lub delirium. Zazwyczaj hydrazynowe IMAO łączy się z Amitryptyliną, przy czym albo dodaje się IMAO do Amitryptyliny albo zaczyna przyjmować oba leki jednocześnie, dołączenie Amitryptyliny do rozpoczętego wcześniej leczenia IMAO niesie ze sobą szczególne ryzyko powikłań.

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.