Imipramina

Imipramina
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-ylo)-N,N-dimetylopropano-1-amina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H24N2
Masa molowa	280,41 g/mol
SMILES CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31
Identyfikacja
Numer CAS	50-49-7 (wolna zasada) 113-52-0 (chlorowodorek)
PubChem	3696
DrugBank	APRD00672
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 18,2 mg/l (24 °C) Temperatura topnienia 174,5 °C () Temperatura wrzenia 159-163 °C (0,1 mmHg) Zasadowość (pKb) 9,4
Niebezpieczeństwa MSDS Zewnętrzne dane MSDS Globalnie Zharmonizowany System Klasyfikacji i Oznakowania Chemikaliów Zagrożenia według MSDS Uwaga Zwroty H H302 Zwroty EUH brak zwrotów EUH Zwroty P brak zwrotów P Europejska klasyfikacja substancji Zagrożenia według MSDS Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S brak zwrotów S Numer RTECS HO1925000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N06 AA02
EC	D
Farmakokinetyka Okres półtrwania 11–25 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Imipramina – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Pierwszy w pełni skuteczny lek przeciwdepresyjny, zastosowany w 1957 roku. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwcholinergiczne obwodowe i ośrodkowe oraz słabe działanie przeciwhistaminowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50%, metabolizowany w wątrobie do dezypraminy, metabolitu czynnego, który ma także działanie psychotropowe. Silnie wiąże się z białkami osocza T (0,5) = 10-16 godz., wydalana z moczem i kałem w ciągu jednej doby po podaniu, przenika do mleka. Lek może działać teratogennie.

Działanie

• silny antydepresant (tymoleptyk)
• niewielkie działanie uspokajające i przeciwlękowe
• w średnio silnym stopniu wzmaga napęd psychoruchowy

Wskazania

• depresje endogenne z zahamowaniem
• inne depresje z niezbyt nasilonym lękiem

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tygodni po ich odstawieniu
• ciąża i karmienie
• ostra faza zawału serca
• ostre zatrucie środkami działającymi depresyjnie na OUN (alkohol, leki nasenne, przeciwbólowe, psychotropowe)
• jaskra z wąskim kątem przesączania
• przerost prostaty

zalecana ostrożność:

• podwyższone ciśnienie śródczaszkowe
• skłonność do zatrzymywania moczu
• obniżony próg drgawkowy
• nadczynność tarczycy i/lub leczenie hormonami tarczycy
• choroba Parkinsona
• choroby mięśnia sercowego i układu sercowo-naczyniowego
• upośledzenie czynności nerek i wątroby
• u dzieci poniżej 6 r.ż.

ostrzeżenia:

• wykazuje umiarkowane działanie kardiotoksyczne
• zwiększa sekrecję prolaktyny

Działania niepożądane

• działanie antycholinergiczne

suchość błony śluzowej jamy ustnej

zaburzenia akomodacji

zaparcie, zatrzymanie moczu

• ze strony UN

drętwienia

neuropatie obwodowe

ataksja

objawy majaczenia

drgawki

• objawy psychiatryczne:

zaburzenia świadomości z halucynacjami i dezorientacją (szczególnie u chorych w podeszłym wieku)

bezsenność

niepokój ruchowy

lęk

omamy i urojenia

zaostrzenie przebiegu psychozy

• objawy sercowo naczyniowe

ortostatyczne niedociśnienie

nadciśnienie

tachykardia

arytmia aż do migotania komór

zmiany w EKG

• objawy dyspeptyczne

rzadsze działania niepożądane:

• alergiczne odczyny skórne
• zaburzenia układu krwiotwórczego

agranulocytoza

trombocytopenia

eozynofilia

• upośledzenie czynności wątroby
• żółtaczka
• zaburzenia endokrynologiczne

zaburzenia miesiączkowania

spadek libido

ginekomastia

zmniejszenie lub zwiększenie poziomu glukozy we krwi

zespół nieprawidłowego wydzielania ADH

Interakcje

• nie podawać równocześnie z inhibitorami MAO, stosować minimum dwutygodniową przerwę
• nasila działanie

środków wpływających depresyjnie na OUN (barbiturany, alkohol, narkotyki, inhibitory MAO)

leków przeciwcholinergicznych

niektórych leków hipotensyjnych (guanetydyna, rezerpina)

• leki nasilające działanie imipraminy:

diuramid

hormony tarczycy

cymetydyna – zwiększa stężenie imipraminy we krwi

Dawkowanie (dawki w mg/dobę)

• dorośli w leczeniu ambulatoryjnym 50-100 w 3 dawkach, w razie potrzeby 150-200; leczenie podtrzymujące 50-100
• u pacjentów hospitalizowanych: początkowo 100-150 w podzielonych dawkach, zwiększać dawkę o 25 mg do 200, maks. 300, po uzyskaniu poprawy dawki zmniejszać
• pacjentom w podeszłym wieku: 10-50
• dzieci 2-7 r.ż. – maks. 20 w 4 dawkach
• dzieci 8-14 r.ż. – maks. 50 w 4 dawkach
• młodzież 15-18 r.ż. do 75 w 3-4 dawkach

Monitorować obraz krwi, czynność wątroby i nerek, przy narastaniu poziomu mocznika i kreatyniny – przerwać leczenie. Podczas zażywania nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, nie pić alkoholu.

Preparaty

Imipramin – drażetki – 10/25 mg, 20 szt.

Po 50 latach stosowania, w 2007 roku produkcja preparatu Imipramin w Polsce została zaniechana.

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.