| Lamotrygina | |||||||||||||||||||||||
|
|
|||||||||||||||||||||||
| Nazewnictwo | |||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C9H7Cl2N5 | ||||||||||||||||||||||
| Masa molowa | 256,09 g/mol | ||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 84057-84-1 | ||||||||||||||||||||||
| PubChem | 3878[2] | ||||||||||||||||||||||
| DrugBank | APRD00570[3] | ||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | triazyny | ||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) |
|||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja | |||||||||||||||||||||||
| ATC | N 03 AX 09 | ||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria C | ||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||
Lamotrygina (lamotrigine ATC N03AX) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwpadaczkowy, wielofunkcyjna pochodna fenylotriazyny.
Spis treści |
Lamotrygina stabilizuje błony neuronalne poprzez hamowanie potencjałozależnych kanałów sodowych, co blokuje uwalnianie aminokwasów pobudzających, przede wszystkim glutaminianu[4].
Lamotrygina po podaniu p.o. jest szybko i całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Po około 0,5–4 godzinach osiąga maksymalne stężenie w surowicy krwi. W około 55% wiązana jest przez białka osocza. T1/2 wynosi około 29 godzin (24-35) u dorosłych, u dzieci jest najczęściej krótszy; ulega zmianie pod wpływem innych przyjmowanych leków. Wydalanie lamotryginy odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów i w około 7% w postaci niezmienionej, około 2% leku wydalane jest z kałem[5].
Wskazaniem do podawania lamotryginy jest leczenie napadów częściowych z wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi, leczenie pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych, leczenie zespołu Lennoxa-Gestauta. Lamotrygina znajduje zastosowanie w zapobieganiu epizodom depresji i manii u osób z chorobą afektywną dwubiegunową oraz w zapobieganiu atakom migreny.
Przeciwwskazaniem bezwzględnym do podawania leku jest nadwrażliwość na lamotryginę. Nie zaleca się jej stosowania w monoterapii u dzieci do 12. roku życia, wyjątek stanowią pacjenci pediatryczni z zespołem Lennoxa i Gastauta. Należy ostrożnie stosować w przypadku chorych z niewydolnością nerek i wątroby; u tych ostatnich dawka leku powinna być zmniejszona o 50%[5].
Leki indukujące enzymy wątrobowe, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon, powodują skrócenie T1/2 lamotryginy u dorosłych do 14 godzin, a u dzieci do 7 godzin. Walproinian sodu wydłuża T1/2 lamotryginy do 70 godzin u dorosłych i 45-55 godzin u dzieci[5]. Lamotrygina zmniejsza o 25% stężenie kwasu walproinowego w osoczu, nie wpływa na stężenie fenytoiny; wyniki badań dotyczące wpływu na stężenie głównego metabolitu karbamazepiny 10,11-epoksydu karbamazepiny są niejednoznaczne[potrzebne źródło]. Paracetamol może także indukować metabolizm lamotryginy. Lamotrygina nie wpływa na stężenie doustnych środków antykoncepcyjnych w surowicy, istnieją natomiast doniesienia o zmniejszeniu stężenia lamotryginy pod wpływem ich stosowania[potrzebne źródło].
Podczas stosowania w monoterapii mogą wystąpić:
Aby ryzyko działań niepożądanych było najmniejsze stosuje się powolne zwiększanie dawki (co tydzień), począwszy od dawki najmniejszej, aż do uzyskania dawki terapeutycznej. Lamotrygina podawana jednocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi może powodować bóle i zawroty głowy, zaburzenia widzenia (nieostre lub podwójne widzenie), ataksję, agresywność, drażliwość, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, uczucie zmęczenia, senność. U 0,3% populacji osób dorosłych i 3% dzieci leczonych lamotryginą obserwowano wystąpienie zapalenia skóry, zespół Stevensa i Johnsona o ciężkim przebiegu, zwłaszcza w połączeniu z kwasem walproinowym[potrzebne źródło].
Kategoria C. Nie należy stosować lamotryginy w okresie karmienia piersią.
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||