Mesalazyna

Mesalazyna
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia mesalamina, kwas aminosalicylowy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C7H7NO3
Masa molowa	153,135 g/mol
Wygląd	białawe ciało stałe o kwaśnym smaku
SMILES C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O
Identyfikacja
Numer CAS	89-57-6
PubChem	4075
DrugBank	APRD01098
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 0,84 g/l (20 °C) Temperatura topnienia 283 °C
Podobne związki
Podobne związki	kwas salicylowy
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	A07 EC02
Legalność w Polsce
Stosowanie w ciąży	kategoria B (w okresie okołoporodowych kategoria D)
Farmakokinetyka Działanie przeciwzapalne Biodostępność 20-30% doustnie 10-35% doodbytniczo Wiązanie z białkami osocza i tkanek 40% (80% metabolity) Metabolizm w ścianie jelita i wątrobowy Wydalanie głównie z kałem metabolity – z moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie doodbytniczo

Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy; mesalamina, 5-ASA) (łac. acidum 5-aminosalicylicum) – organiczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, aminowa pochodna kwasu salicylowego, używany głównie w leczeniu wrzodziejącego zapalenie jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Pomimo członu "azyna" w nazwie zwyczajowej, mesalazyna nie jest związkiem azowym.

Mechanizm działania

Mechanizm działania mesalazyny polega na hamowaniu syntezy prostaglandyny PGE₂, prostacykliny PGI₂, tromboksanu A₂ oraz leukotrienu B₄. Ponadto bierze udział w hamowaniu reakcji utleniania w błonie śluzowej okrężnicy.

Lek jest zwykle dobrze tolerowany, jednak nie można zupełnie wykluczyć działania ogólnego, bo niewielka część tego kwasu dostaje się z jelit do krwiobiegu.

Wskazania

• wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym i umiarkowanym,
• choroba Leśniowskiego-Crohna.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na mesalazynę
• ciężka niewydolność wątroby lub niewydolność nerek
• czynna choroba wrzodowa

Ostrożnie:

• zaburzona czynność wątroby i/lub nerek,
• zaburzenia krzepnięcia,
• osoby w podeszłym wieku.

Działania niepożądane

• nudność, wymioty
• bóle brzucha
• biegunka
• rzadko objawy nadwrażliwości:
  • gorączka,
  • bóle głowy,
  • stany spastyczne oskrzeli,
  • objawy toczniopodobne,
• śródmiąższowe zapalenie nerek,
• pericarditis,
• zapalenie trzustki,
• methemoglobinemia.

Dawkowanie

Ściśle według zaleceń lekarza!

Preparaty

• Asamax
• Colitan
• Jucolon
• Mesalazyna
• Pentasa
• Salofalk
• Crohnax

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 421. ISBN 83-7430-060-4. 

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.