Mianseryna

Mianseryna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (±)-2-metylo-1,2,3,4,10,14b-heksahydrodibenzo[c,f]pirazyno[1,2-a]azepina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H20N2
Masa molowa	264,37 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	24219-97-4
PubChem	4184
Niebezpieczeństwa Numer RTECS UI4050000
Podobne związki
Podobne związki	mirtazapina
Klasyfikacja
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie przeciwdepresyjne, nasenne, oreksjogenne, przeciwwymiotne Okres półtrwania 17 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie z moczem i kałem
Genetyka i fizjologia Choroby depresja, anoreksja
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Mianseryna – organiczny związek chemiczny, pochodna piperazynoazepiny. Stosowana jako lek psychotropowy w leczeniu depresji. Należy do czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, do grupy NaSSA wraz z mirtazapiną.

Inne działania mianseryny to działanie oreksjogenne (zwiększające apetyt), uspokajające, poprawiające jakość snu, przeciwwymiotne, przeciwlękowe.

Mechanizm działania

Mianseryna jest antagonistą presynaptycznych receptorów adrenergicznych α₁ i α₂. Powoduje zwiększone wydzielanie noradrenaliny, dopaminy, serotoniny i acetylocholiny w różnych miejscach mózgu, do pewnego więc stopnia może działać nootropowo. Działa antagonistycznie na tak obwodowe jak i ośrodkowe receptory H₁. Jest potężnym antagonistą receptorów 5-HT_2A, 5-HT_2C (co skutkuje zwiększeniem apetytu i obniżeniem ciepłoty ciała, jak również zmniejszeniem lęku), 5-HT₃ (skutkuje działaniem przeciwwymiotnym, słabszym jednak niż owo wykazywane przez mirtazapinę), 5-HT_1D, 5-HT₆, 5-HT₇. Nie wykazuje natomiast klinicznie zauważalnego działania cholinolitycznego.

Interakcje

• niewybiórcze inhibitory MAO – niebezpieczna interakcja (stosować dopiero po 2 tygodniach od przerwania terapii nimi)
• nie zaleca się łączyć z innymi lekami przeciwdepresyjnymi^{[potrzebne źródło]}
• nasila działanie barbituranów i anksjolityków
• może wpływać na metabolizm kumarynowych leków przeciwkrzepliwych
• należy zachować ostrożność w przypadku padaczki
• nie należy spożywać alkoholu, ponieważ zdecydowanie osłabia motoryczność, nasila działanie oddziałujące na sen i możliwe wówczas działanie hepatotoksyczne
• łączenie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe poważnie zwiększa ryzyko toksycznego działania na szpik kostny

Dawkowanie

Indywidualne, dawki należy zwiększać stopniowo.

Zakres dawek zwykle 30 – 90 mg/dobę, dawka maksymalna 200 mg.

Działania uboczne

• senność (zwłaszcza w pierwszych dniach podawania leku),
• zwiększenie masy ciała (niekiedy jest pożądane, np. w leczeniu anoreksji lub depresji z brakiem apetytu),
• agranulocytoza powodowana prawdopodobnie przez cytotoksyczne metabolity powstałe na drodze przemian enzymem CYP2D6,
• ginekomastia – powiększenie sutków u mężczyzn (rzadko),
• Lek u niektórych pacjentów może wywołać stany lękowe. W przypadku pojawienia się lęku w trakcie leczenia, należy lek niezwłocznie odstawić.

Często też, podobnie jak ma to miejsce w przypadku terapii mirtazapiną, pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym oraz dodatnim noradrenergicznym.

Wpływ na długość życia nicieni

Mianseryna podawana nicieniowi Caenorhabditis elegans, w warunkach restrykcji kalorycznej, wydłuża długość życia nawet o 30%, prawdopodobnie poprzez modulację jego receptorów serotoniny. Natomiast w warunkach swobodnego dostępu do pokarmu powoduje ona u tych zwierząt otyłość, co może faktycznie skrócić przewidywaną długość życia.

Preparaty handlowe

Nazwy preparatów handlowych mianseryny dostępne w Polsce:

• Norserin
• Mianserin
• Miansec
• Miansemerck
• Lerivon (lek oryginalny)
• Deprexolet

Bibliografia

• Pużyński S: 1.1.2. Leki przeciwdepresyjne. W: Bilikiewicz A, Pużyński S, Rybakowski J, Wciórka J (red.): Psychiatria. Tom III. Terapia. Zagadnienia etyczne, prawne, organizacyjne i społeczne. Wrocław: Wydawnictwo Medyczne Urban & Partner, 2003, s. 92-93. ISBN 83-87944-24-6. 

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.