Mirtazapina

Mirtazapina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H19N3
Masa molowa	265,35 g/mol
Wygląd	białe ciało stałe
SMILES CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4
Identyfikacja
Numer CAS	61337-67-5
PubChem	4205
DrugBank	DB00370
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 1,10 mg/cm3 Rozpuszczalność w innych rozpuszczalnikach DMSO: ~8 mg/cm3 Temperatura topnienia 114-116 °C ()
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N06 AX11
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie nasenne, po dłuższym podawaniu przeciwdepresyjne Biodostępność 50% Okres półtrwania 26–37 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 85% Metabolizm wątrobowy Wydalanie 75% z moczem, 15% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Mirtazapina – wielopierścieniowy organiczny związek chemiczny o właściwościach przeciwdepresyjnych i nasennych, stosowany jako lek.

Wskazania

Lek jest stosowany w leczeniu wielu zaburzeń, m.in. depresji (zwłaszcza u pacjentów z brakiem apetytu), obsesji oraz stanów lękowych w rodzaju lęku uogólnionego czy fobii społecznej. Może być też stosowany doraźnie jako środek nasenny.

Farmakologia

Esprital

Specyfik ten jest przede wszystkim antagonistą receptorów:

• serotoninowych 5-HT₂ oraz 5-HT₃
• histaminowego H₁ (charakterystyczny bardzo silny odwrotny agonizm)
• adrenergicznego α₂.

Mirtazapina nie jest lekiem z rodziny SSRI, razem z mianseryną tworzy unikalną grupę antydepresantówów NaSSA. Jej enancjomer S(+) blokuje receptory α₂ i 5-HT₂, natomiast enancjomer R(-) blokuje receptory 5-HT₃. Silne działanie uspokajająco-nasenne mirtazapiny jest skutkiem antagonizmu receptora H₁.
Antagonizm receptora 5-HT₃ powoduje że mirtazapina posiada pewne właściwości przeciwwymiotne, pomocne np. w leczeniu zespołu IBS.

Działania uboczne

Często powoduje senność w ciągu dnia, wzmożenie łaknienia i przybranie na wadze. Często też pacjenci zgłaszają nienormalne wyraziste sny (ale nie koszmary), co nie jest zazwyczaj objawem uciążliwym. Ma to niewątpliwie związek z jednoczesnym ujemnym wpływem serotoninergicznym i histaminergicznym.
Donoszono, że przewlekłe (ale nie doraźne, jak w przypadku zastosowania w celu nasennym) podawanie mirtazapiny podnosi poziom czynnika TNF-α w organizmie, co może stanowić potencjalne ryzyko i przeciwwskazanie dla osób cierpiących na schorzenia autoimmunologiczne. Podawana przewlekle może także wpływać supresyjnie na szpik kostny, choć akurat to działanie mirtazapiny obserwowano u pacjentów rzadko.

Dawkowanie

15 – 60 mg wieczorem, w skrajnych przypadkach nawet do 120 mg (tylko jeśli lekarz tak zaleci), najlepiej przed snem.

Interakcje

Może nasilać hamujące działanie alkoholu, benzodiazepin i barbituranów na OUN.

Dostępność

W Polsce dostępna w aptekach pod handlowymi nazwami:

• Remeron (lek oryginalny)
• Esprital
• Mirtagen (tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej)
• Mirtastad
• Mirtazapine
• Mirtor (tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej)
• Mirzaten
• Mirtagen

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.