Paklitaksel (paclitaxel, ATC: L 01 CD 01) – organiczny związek chemiczny z grupy alkaloidów terpenowych typu taksanów[3][4] o działaniu cytostatycznym. Po raz pierwszy został wyizolowany z kory cisa zachodniego (Taxus brevifolia). Należy do leków fazowo–specyficznych (faza G2 i faza M). Jego działanie antymitotyczne polega na zahamowaniu depolimeryzacji mikrotubul, co uniemożliwia prawidłowe rozdzielenie chromatyd siostrzanych i wędrówkę chromosomów siostrzanych podczas podziału komórki. Konsekwencją zaburzeń mitozy jest śmierć komórki.
Początkowo lek uzyskiwano z kory cisa zachodniego. Leczenie jednego pacjenta wymagało wycięcia przynajmniej sześciu 100-letnich drzew. Ze względu na rzadkie występowanie tego gatunku i jego wyjątkowo powolny wzrost, konieczne było opracowanie technologii wytwarzania syntetycznego paklitakselu na skalę przemysłową. Zaproponowano kilka metod syntezy i semisyntezy tego związku[5]. Metodami inżynierii genetycznej opracowano szczepy bakterii oraz grzybów wytwarzające substancje o podobnej strukturze.
[edytuj] Farmakokinetyka i farmakodynamika
- biologiczny okres półtrwania: dwufazowy 0,27-0,32 godziny i 2,7-8,6 godziny
- metabolizowany w wątrobie
- wydalany z kałem i moczem
[edytuj] Zastosowanie
[edytuj] Działania niepożądane
[edytuj] Dawkowanie
Paklitaksel podaje się wyłącznie dożylnie w postaci 3-godzinnego lub 24-godzinnego wlewu kroplowego. Dawkowanie w przypadku nowotworu jądra najczęściej wynosi 100–120 mg/m2.
W kardiologii interwencyjnej stosuje się stenty pokryte paklitakselem. Antyproliferacyjne właściwości leku pozwalają ograniczyć częstość restenozy w stencie i poprawić odległe wyniki wszczepienia stentów.
[edytuj] Bibliografia
- Farmakologia Podstawy farmakoterapii – Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, pod red. W. Kostowskiego, wyd. II, Warszawa 2001
[edytuj] Zobacz też
Przypisy
- ↑ Paklitaksel – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
- ↑ Paklitaksel – karta leku (DB01229) (ang.). DrugBank.
- ↑ Plant Alkaloids (ang.). pharmacology2000 wg Salmon, S. E. and Sartorelli, A. C. Cancer Chemotherapy, in Basic and Clinical Pharmacology, (Katzung, B. G., ed) Appleton-Lange, 1998, p. 881-911.. [dostęp 2011-04-08].
- ↑ Jinwoong Kim, Young Mae Choi, Ki-Pung Yoo: Supercritical fluid extraction of alkaloids. W: S. William Pelletier (red.): Alkaloids: chemical and biological perspectives. T. 15. s. 419. DOI:10.1016/S0735-8210(01)80016-9. ISBN 9780080440255. [dostęp 2011-04-08].
- ↑ Paclitaxel total synthesis (this version)
|
ATC (L01) – Cytostatyki |
|
| L 01 A – Leki alkilujące |
|
L 01 AA – Analogi iperytu azotowego
|
|
|
|
L 01 AB – Estry kwasu sulfonowego
|
|
|
|
L 01 AC – Iminy etylenowe
|
|
|
|
L 01 AD – Pochodne nitrozomocznika
|
|
|
|
L 01 AG – Epitlenki
|
|
|
|
L 01 AX – Inne
|
|
|
|
| L 01 B – Antymetabolity |
|
L 01 BA – Analogi kwasu foliowego
|
|
|
|
L 01 BB – Analogi puryn
|
|
|
|
L 01 BC – Analogi pirymidyn
|
|
|
|
L 01 C – Alkaloidy roślinne i inne
związki pochodzenia naturalnego |
|
L 01 CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi
|
|
|
|
L 01 CB – Pochodne podofilotoksyny
|
|
|
|
L 01 CC – Pochodne kolchicyny
|
|
|
|
L 01 CD – Taksoidy
|
|
|
|
L 01 CX – Inne
|
|
|
|
L 01 D – Antybiotyki cytotoksyczne i
związki pochodne |
|
L 01 DA – Aktynomycyny
|
|
|
|
L 01 DB – Antracykliny i
związki pochodne
|
|
|
|
L 01 DC – Inne
|
|
|
|
L 01 X – Pozostałe
leki przeciwnowotworowe |
|
L 01 XA – Związki platyny
|
|
|
|
L 01 XB – Metylohydrazyny
|
|
|
|
L 01 XC – Przeciwciała monoklonalne
|
|
|
|
L 01 XD – Środki stosowane w
terapii fotodynamicznej
|
|
|
|
L 01 XE – Inhibitory kinazy białkowej
|
|
|
|
L 01 XX – Inne
|
|
|
|
| Leki cytostatyczne |
|
Dodaj tę stronę do książki
Pokaż książkę (0 stron)
Proponowane strony
