Petydyna

Petydyna
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-metylo-4-fenylo-4-karboetoksypiperydyna
Inne nazwy i oznaczenia Meperidine meperydyna łac. Pethidinum [INN]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C15H21NO2
Masa molowa	247,33 g/mol
SMILES CCOC(=O)C2(C1CCCCC1)CCN(C)CC2
Identyfikacja
Numer CAS	57-42-1
PubChem	4058
DrugBank	APRD00074
Klasyfikacja
ATC	N 02 AB 02
Legalność w Polsce	środek odurzający grupy I-N
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 50-60% Okres półtrwania 3-5 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 65-75% Metabolizm wątrobowy Wydalanie nerkowe
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo

Petydyna (ATC: N 02 AB 02) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny lek przeciwbólowy o działaniu narkotycznym, pochodna 4-fenylopiperydyny. Agonista receptorów opioidowych μ, posiada właściwości odurzające, zaliczany jest do opioidów. W lecznictwie stosowany w postaci chlorowodorku.

Działanie

Agonista receptorów opioidowych μ (86%), a także κ i δ. Wykazuje działanie przeciwbólowe, cholinolityczne, przeciwskurczowe (spazmolityczne). Nie nasila ciśnienia w drogach moczowych i żółciowych. Działa 8-10 razy słabiej i krócej od morfiny, efekt działania następuje szybciej, szczególnie po podaniu domięśniowym. Jest mniej toksyczna niż morfina i nie wywołuje zaparć. Długotrwałe używanie prowadzi do silnego uzależnienia fizycznego.

Petydyna nie hamuje czynności skurczowej macicy (więc nie wydłuża akcji porodowej), słabo przenika przez łożysko więc może być stosowana w prowadzeniu bezbolesnego porodu. Nie działa przeciwkaszlowo, natomiast wykazuje słabe działanie nasenne.

Wskazania

W leczeniu bólów o średnim i dużym nasileniu, np. nowotworowych. Bywa stosowana również w położnictwie. Działa spazmolitycznie, więc można ją stosować w kolkach wątrobowych, nerkowych. Stosowana także w bólach zawałowych.

Działania niepożądane

Nie stosuje się petydyny długotrwale, ponieważ jest lekiem silnie uzależniającym, a ponadto w wyniku jej metabolizmu powstaje norpetydyna, która jest drgawkotwórcza. Tak jak inne opioidy może ona wywołać depresję oddechową. W przypadku przedawkowania jako odtrutkę stosuje się antagonistę receptorów opioidowych – nalokson, który znosi działanie przeciwbólowe i depresyjne na ośrodek oddechowy.

Interakcje

Należy zachować szczególną ostrożność u ludzi stosujących inhibitory MAO (IMAO). Zaburzają one metabolizm petydyny.

Postacie handlowe

tabletki 25 mg; ampułki 100 mg w 2 ml; ampułki 50 mg w 1 ml:

• Dolargan
• Demerol
• Dolantin
• Dolcontral
• Dolsin

Historia

• Została zsyntetyzowana w 1939 roku i stosowana początkowo jako lek atropinopodobny, o działaniu rozkurczowym. Dopiero później wykazano, że wywiera też ośrodkowe działanie przeciwbólowe i wywołuje uzależnienia.

• W 1984 syn Roberta F. Kennedy'ego – David Kennedy zmarł z powodu wielokrotnego przyjmowania kokainy, demerolu i mellarilu.

• Lek zwrócił uwagę międzynarodowej opinii publicznej w czerwcu 2009, gdy raporty medialne powiązały go ze śmiercią piosenkarza Michaela Jacksona. ABC News poinformowało, że Jackson był uzależniony od petydyny.

Informacje w siostrzanych projektach

 Ilustracje i media  w Wikimedia Commons

Bibliografia

1. Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 230-232. ISBN 83-200-2646-6. 

Linki zewnętrzne

• Meperidine – Substance Summary

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.