| Ten artykuł od 2010-03 wymaga uzupełnienia źródeł podanych informacji. Informacje nieweryfikowalne mogą zostać zakwestionowane i usunięte. Aby uczynić artykuł weryfikowalnym, należy podać przypisy do materiałów opublikowanych w wiarygodnych źródłach. |
| Progesteron | |||||||||||
|
|
|||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||
| Wzór sumaryczny | C21H30O2 | ||||||||||
| Masa molowa | 314,46 g/mol | ||||||||||
|
|||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||
| Numer CAS | 57-83-0 | ||||||||||
| PubChem | CID 5994[1] | ||||||||||
| DrugBank | DB00396[2] | ||||||||||
| Klasyfikacja | |||||||||||
| ATC | G03DA04 | ||||||||||
| Stosowanie w ciąży | kategoria B (USA) | ||||||||||
|
|||||||||||
Progesteron (luteina) – steroidowy żeński hormon płciowy wytwarzany przez ciałko żółte i łożysko (w czasie ciąży). Najważniejszy hormon wydzielany przez gonady (jajniki i jądra).
Wydzielanie progesteronu wzrasta po owulacji, co
W warunkach fizjologicznych progesteron jest wytwarzany w zluteinizowanych komórkach ziarnistych ciałka żółtego jajnika, w zespólni kosmków łożyska od około 14–18 tygodnia ciąży, w warstwie pasmowatej i siatkowatej kory nadnerczy oraz w ośrodkowym układzie nerwowym. Ciałko żółte jajnika wytwarza progesteron w drugiej fazie cyklu płciowego w ilościach wzrastających od około 5 do 55 mg na dobę w 20–22 dniu cyklu i zmniejszających się do 27 dnia cyklu. Wydzielanie progesteronu przez ciałko żółte odbywa się pulsacyjnie.
Spis treści |
Hormon ten umożliwia implantację zapłodnionego jaja w błonie śluzowej macicy i utrzymanie ciąży. Jeśli do ciąży nie dojdzie, wydzielanie progesteronu zmniejsza się i dochodzi do menstruacji. W przypadku zajścia w ciążę progesteron jest wydzielany na początku przez ciałko żółte, a po 14-18 tygodniu ciąży zaczyna być wytwarzany także przez łożysko i jego produkcja jest na tyle duża, że ciałko żółte nie jest niezbędne do dalszego utrzymania ciąży.
W organizmie kobiety progesteron działa poprzez odpowiednie receptory zlokalizowane m.in. w macicy, gruczołach sutkowych, OUN (ośrodkowy układ nerwowy) i przysadce mózgowej. Ludzki receptor dla progesteronu występuje jako dwie izoformy: PR-A i PR-B. PR-A może pełnić rolę zarówno inhibitora, jak i aktywatora transkrypcji, co tym samym umożliwia różne działania tkankowe.
Najważniejsze efekty oddziaływania progesteronu na narząd rodny to:
Progesteron działa synergistycznie z estrogenami na gruczoł sutkowy, pobudzając wzrost pęcherzyków gruczołowych i nabłonka przewodów oraz uczestnicząc w ekspresji receptorów niezbędnych do laktacji. Progesteron jest hormonem niezbędnym do utrzymania ciąży przez cały okres jej trwania:
Inne metaboliczne efekty oddziaływania progesteronu to:
Spadek poziomu progesteronu po porodzie powoduje wahania nastroju, zwane depresją poporodową.
Prekursorem progesteronu jest cholesterol syntetyzowany z acetylo-CoA oraz pochodzący z lipoprotein o niskiej gęstości frakcji (LDL). W błonie wewnętrznej mitochondriów cholesterol pod wpływem LH ulega konwersji do pregnenolonu, który jest bezpośrednim prekursorem progesteronu.
Metabolizm progesteronu odbywa się głównie w wątrobie (gdzie około 90% hormonu podlega efektowi pierwszego przejścia), również w nerkach i w śladowych ilościach w innych narządach, np. w mięśniach. W wyniku redukcji w pozycji 5 beta w pierścieniu A powstają glukuroniany, które po uwolnieniu do krwi przechodzą do moczu, skąd głównie jako glukuronian pregnandiolu wydalane są na zewnątrz organizmu (50-60% metabolitów). W wyniku redukcji w pozycji 5-alfa powstaje w hepatocytach, jak i poza wątrobą, 5-alfa-dihydroprogesteron, który po koniugacji z kwasem siarkowym jest wydzielany do żółci i wydalany z kałem (10% metabolitów).
Około 96-99% progesteronu występuje w postaci związanej z białkami osocza – w około 50-54% z albuminami i w 43-48% z transkortyną. Stężenia progesteronu w surowicy pomiędzy 5–15 ng/ml, odpowiadające fizjologicznej wczesnej fazie lutealnej są wystarczające do dokonania przemiany sekrecyjnej endometrium i utrzymania ciąży. Po podaniu dopochwowym 100 mg progesteronu, hormon osiąga maksymalne stężenia w surowicy po ok. 6–7 godz. od podania i stężenia te wynoszą średnio 10,1 ± 4,7 ng/ml. AUC (area under the curve) dla progesteronu podawanego dopochwowo (100 mg) wynosi 77,16 ± 49,02 ng/h/ml-1. Okres półtrwania z surowicy progesteronu podawanego dopochwowo wynosi około 13 godz.
Po podaniu dopochwowym progesteron jest bezpośrednio transportowany do endometrium macicy, które jest fizjologicznym miejscem magazynowania hormonu. Transport progesteronu z pochwy do macicy może odbywać się w mechanizmie bezpośredniej dyfuzji do tkanek endometrium, transportu przezszyjkowego, transportu z krążeniem żylnym i limfatycznym lub ułatwionej dyfuzji przeciwprądowej z naczyń limfatycznych i żylnych do układu tętniczego macicy. Stężenia progesteronu w tkance endometrium (wyrażane w ng/mg białka) są wyższe po podaniu dopochwowym niż po podaniu domięśniowym. Z endometrium progesteron w zależności od zapotrzebowania organizmu jest stopniowo uwalniany do krążenia systemowego. Progesteron podawany dopochwowo przechodzi do krążenia systemowego i omija metabolizm wątrobowy.
Progesteron jest syntetycznie otrzymywanym naturalnym hormonem ciałka żółtego jajnika.
W lecznictwie progesteron stosowany jest zapobiegawczo przy ryzyku poronienia, niewydolności ciałka żółtego, zatruciu ciążowym, zaburzeniach miesiączkowania.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||