Rezerpina

Rezerpina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C33H40N2O9
Masa molowa	608,68 g/mol
SMILES CO[C@H]1[C@@H](C[C@@H]2CN3CCC4=C([C@H]3C[C@@H]2[C@@H]1C(=O)OC)NC5=C4C=CC(=C5)OC)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC
Identyfikacja
Numer CAS	50-55-5
PubChem	5770
DrugBank	DB00206
Właściwości Temperatura topnienia 264,5 °C ()
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Rezerpina (Reserpinum, ATC: C01 AA52, C02 LA01) — alkaloid pochodzenia naturalnego, wyizolowany z korzeni rauwolfii żmijowej (Rauwolfia serpentina) rosnącej u stóp Himalajów, od wieków stosowanej w medycynie. Pod względem chemicznym jest pochodną indolu, zaliczaną do alkaloidów indolowych, typu johimbanu. Jest estrem kwasu trimetoksybenzoesowego.

Rezerpina łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Działa wolno i może się kumulować w organizmie, gromadząc się głównie w tkankach bogatych w lipidy.

Mechanizm działania rezerpiny polega na wypłukiwaniu katecholamin (neuroprzekaźników) i zapobieganiu ich gromadzenia się w zakończeniach nerwów układu współczulnego. Powoduje to uniemożliwienie działania tych przekaźników w mózgowiu i nerwach obwodowych. Znoszenie przekaźnictwa w układzie współczulnym powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, a zatem obniżenie ciśnienia krwi. Rezerpina działa również uspokajająco. Stosuje się ją w celu leczenia łagodnego nadciśnienia połączonego z częstoskurczem zatokowym, i to głównie jako składowa preparatów złożonych.

Dawniej rezerpina była stosowana jako lek przeciwpsychotyczny, m.in. w leczeniu schizofrenii (dawki większe – do 4 mg, a nawet 15 mg/dobę). Jednak obecnie w psychiatrii jest niemal niestosowana.

Do działań niepożądanych można zaliczyć: senność, wpływ depresyjny, znużenie, obniżenie szybkości reakcji (mogące wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn), nasilenie choroby wrzodowej, wymioty, biegunki, zaburzenia potencji. Może powodować zwiększoną zapadalność na nowotwory sutka^{[potrzebne źródło]}.

Ze względu na działania niepożądane oraz wprowadzenie skuteczniejszych leków, rezerpina jest stosowana coraz rzadziej, a w niektórych krajach wycofana z lekospisów. W Polsce pozostał obecnie już tylko jeden preparat zawierający rezerpinę.

Dostępne preparaty:

• Normatens® draż. (lek złożony: rezerpina 0,1 mg, dihydroergokrystyna 0,5 mg, klopamid 5 mg)

Dawniej rezerpina, głównie w postaci preparatów złożonych, była w Polsce szeroko stosowana. Stosowane były następujące preparaty w postaci tabletek: Brinerdin (inna nazwa handlowa Normatens), Bipressin (w połączeniu z binazyną), Raudiazin (w połączeniu z siarczanem dihydralazyny), Retiazid i Retiazid forte (w połączeniu z hydrochlorotiazydem) oraz Raupasil – rezerpina w czystej postaci (tabletki 0,1 mg, 0,25 mg oraz 1 mg). Obecnie preparaty te są już niedostępne. Przez wiele lat były podstawowymi preparatami w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.