Salicylan choliny

Salicylan choliny
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-hydroksybenzoesan 2-hydroksyetylo(trimetylo)aminy
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H19NO4
Masa molowa	241,28 g/mol
Wygląd	jasnożółte ciało stałe
SMILES C[N+](C)(C)CCO.C1=CC=C(C(=C1)C(=O)[O-])O
Identyfikacja
Numer CAS	2016-36-6
PubChem	16213
Właściwości Gęstość 1,147 g/cm³ (80 °C) Rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalny Temperatura topnienia 49-50 °C
Niebezpieczeństwa MSDS Zewnętrzne dane MSDS Globalnie Zharmonizowany System Klasyfikacji i Oznakowania Chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów systemu GHS. (na podstawie podanego MSDS) Europejska klasyfikacja substancji Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według europejskich kryteriów. (na podstawie podanego MSDS) Temperatura zapłonu 183 °C Temperatura samozapłonu 325 °C Numer RTECS GA6475000 Dawka śmiertelna LD50 2690 mg/kg (mysz, doustnie)
Podobne związki
Podobne związki	salicylan fenylu, alfosceran choliny
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N02 BA03
Farmakokinetyka Działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania na błony śluzowe jamy ustnej, doustnie, do uszu

Salicylan choliny (łac. Cholini salicylas, ATC: N02 BA03) – organiczny związek chemiczny zaliczany do grupy pochodnych kwasu salicylowego. Jest dobrze tolerowany przez organizm. Działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo (słabiej). Dlatego też jest stosowany w pediatrii, w długotrwałej terapii stanów zapalnych jamy ustnej, uszu czy nosa, po ekstrakcji zębów, a także w chorobie reumatycznej.

Mechanizm działania

Mechanizm działania polega na nieselektywnym hamowaniu cyklooksygenazy co skutkuje zmniejszeniem syntezy i uwalniania prostaglandyn. Hamowana jest również synteza tromboksanu i prostacykliny. Dodatek choliny powoduje zwiększenie wydzielania śliny, co uzupełnia efekt przeciwzapalny preparatu w pastylkach. Dodatkowo cholina poprzez tworzenie soli z kwasem salicylowym obniża jego właściwości drażniące błonę śluzową żołądka. Związek wykazuje także słabe działanie miejscowo odkażające.

Wskazania

• stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej i gardła
• stany zapalne dziąseł i tkanek przyzębia
• nadżerki i owrzodzenia jamy ustnej
• ból i obrzęk gardła towarzyszący stanom zapalnym
• wspomagająco w antybiotykoterapii zakażeń błony śluzowej jamy ustnej i gardła
• ostre zapalenie ucha środkowego, błony bębenkowej oraz przewodu słuchowego zewnętrznego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję, salicylany i inne leki z grupy NLPZ

dodatkowo dla postaci w pastylkach

• obecność żylaków przełyku (ryzyko krwotoku)

dodatkowo dla postaci kropli do uszu

• perforacja błony bębenkowej

dodatkowo dla postaci żelu na dziąsła

• wiek poniżej 3 lat

Ostrzeżenia specjalne

1. Ostrożnie stosować u osób ze stanami zapalnymi przewodu pokarmowego, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, astmą oskrzelową.
2. Pastylek z cukrem nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, a także zachować ostrożność przy ich podawaniu u osób z cukrzycą oraz ze skłonnością do próchnicy.
3. Pastylki bez cukru nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy oraz u osób z fenyloketonurią ze względu na zawartość aspartamu.
4. U dzieci poniżej 12 roku życia wskazania do podania salicylanów powinny być ustalone przez lekarza ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye'a.
5. Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży. W okresie karmienia piersią może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Interakcje

Salicylan choliny podany w postaci pastylek osłabia działanie stosowanych równocześnie leków z grupy NLPZ. Nasila działanie leków uspokajających i nasennych. Potęguje działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych. Steroidowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne, hamujące agregację płytek podawane jednocześnie z salicylanami mogą nasilać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Działania niepożądane

Dla leku w postaci żelu na dziąsła może wystąpić krótkie, przemijające pieczenie, natomiast dla postaci kropli do uszu obserwowano miejscowe reakcje nadwrażliwości (zaczerwieienie i świąd skóry) oraz uszkodzenie słuchu u osób z perforacją błony bębenkowej.
Po przyjęciu pastylek zaobserwowano rzadko reakcje alergiczne (zaczerwienienie skóry i wysypki, kaszel, uczucie zatkania nosa, obrzęk twarzy, języka, warg, trudności w połykaniu lub oddychaniu), uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego (ból brzucha, wymioty, krwawienia) i bardzo rzadko u dzieci poniżej 12 roku życia wystąpienie zespołu Reye'a.

Dawkowanie

Pastylki: dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. ssać po 1 pastylce 4-6 razu dziennie
Krople do uszu: dorośli zwykle 3-4 krople do przewodu słuchowego zewnętrznego 3-4 razy na dobę
żel do stosowania na dziąsła: 2-3 razy dziennie niewielką ilość żelu nanosić na miejsca chorobowo zmienione, lekko wcierając przez ok. 2 minuty. Przez około 30 minut po zastosowaniu nie należy przyjmować żadnych pokarmów i pokarmów.

Preparaty

• Cholinex – GlaxoSmithKline Pharmaceuticals – pastylki twarde/pastylki bez cukru 150mg; 16 lub 24 szt.
• Sachol żel stomatologiczny – Jelfa – żel do stosowania w jamie ustnej 8,7%; tuba 10g
• Otinum – ICN Polfa Rzeszów – krople do uszu 200mg/g; butelka 10g

Bibliografia

Pharmindex: kompedium leków. Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280. ISBN 9788362078028. 

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.