Tamoksyfen

Tamoksyfen
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C26H29NO
Masa molowa	371,52 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	10540-29-1
PubChem	5376
DrugBank	APRD00123
Klasyfikacja
ATC	L02BA01
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka Okres półtrwania 7 – 14 dni Wiązanie z białkami osocza i tkanek 99% Metabolizm wątroba Wydalanie 65% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Tamoksyfen (tamoxifen) – organiczny związek chemiczny należący do selektywnych modulatorów receptora estrogenowego (SERM) – syntetyczny lek o działaniu antyestrogenowym, stosowany głównie w terapii raka sutka.

Mechanizm działania

Wiąże się z receptorami estrogenowymi wewnątrz komórek nowotworowych co prowadzi do zahamowania (działa antagonistycznie) syntezy czynników wzrostu i pobudza tworzenie receptorów progesteronowych. Efektem tego jest zmniejszenie podziału komórek nowotworowych (wrażliwych na działanie estrogenów).

Lek wiąże się również z receptorami estrogenowymi w kośćcu (agonista) zwiększając gęstość kości.

Tamoksyfen powoduje także zmniejszenie stężenia w osoczu wolnego estradiolu, co prowadzi do pobudzenia wydzielania przez przedni płat przysadki mózgowej FSH, który stymuluje jajniki do wytwarzania estrogenów w okresie przedmenopauzalnym.

Prawdopodobnie indukuje uwalnianie czynnika transformującego TGF-β.

Wskazania

• rak sutka hormonowrażliwy (wykazując ekspresję receptorów estrogenowych) u kobiet po i przed menopauzą
• chemioprewencja raka sutka u kobiet z dużym ryzykiem
• indukcja owulacji
• mastalgia
• mastopatia

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• ciąża (kategoria D w klasyfikacji FDA )

Ostrożnie:

• choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie
• leukopenia
• małopłytkowość

Działania niepożądane

Nolvadex (tamoksyfen) 20 mg tabletki

• zaczerwienie twarzy
• uderzenia gorąca
• osutka
• nudności, wymioty
• zawroty i bóle głowy
• zaburzenia miesiączkowania
• krwawienia z dróg rodnych
• upławy
• bóle kostne
• małopłytkowość
• leukopenia
• powikłania zakrzepowo-zatorowe
• świąd sromu
• hiperkalcemia
• obrzęki
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• częściowe wypadanie włosów
• zmiany w rogówce
• zaćma
• retinopatia
• włókniaki macicy

Dawkowanie

Ściśle według zaleceń lekarza!

Preparaty

• Nolvadex
• Nolvadex-D
• Tamoxifen
• Tamoxifen-Ebewe

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 596-597. ISBN 83-7430-060-4. 

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.