Trazodon

Trazodon
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H22ClN5O
Masa molowa	371,86 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	19794-93-5
PubChem	5533
DrugBank	APRD00533
Klasyfikacja
ATC	N06 AX05
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Okres półtrwania 3–6 h Metabolizm wątrobowy Wydalanie 80% z moczem, 20% z kałem

Trazodon – organiczny związek chemiczny, lek o działaniu przeciwdepresyjnym z grupy antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT₂ i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SARI).

Działanie

Wpływa na przewodnictwo serotoninergiczne w mózgu – hamuje specyficznie synaptyczny wychwyt zwrotny serotoniny (wykazuje duże powinowactwo do receptorów typu 5-HT₂, działając na nie antagonistycznie oraz pobudza receptory 5-HT_1A)^{[potrzebne źródło]}. Ponadto wywiera pewne działanie α-adrenolityczne poprzez blokowanie receptorów α₁-adrenergicznych. Jest praktycznie pozbawiony powinowactwa do receptorów muskarynowych i dopaminergicznych. Zmniejsza zahamowanie psychomotoryczne, wpływa korzystnie na poprawę nastroju, a także działa anksjolitycznie i przywraca fizjologiczny rytm snu. T_1/2 leku ma charakter dwufazowy: pierwsza faza ma długość 3–6 h, zaś druga ok. 5–9 h. Wydalany jest głównie z moczem.

Wskazania

Stany depresyjne o różnej etiologii, w tym depresja przebiegająca z niepokojem. Do wskazań zalicza się także bezsenność pierwotną i wtórną oraz lęk, ale nie są one zatwierdzone przez FDA.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na substancję czynną
• choroby serca
• choroby wątroby i nerek
• jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy

Działania niepożądane

• senność i zmęczenie
• ból i zawroty głowy
• osłabienie, nudności
• suchość błon śluzowych w jamie ustnej

Rzadko zgłaszane działania niepożądane

• bezsenność
• brak apetytu
• wymioty
• zaparcia lub biegunki
• leukopenia o niewielkim nasileniu
• hipotonia (spowodowana niewielkim działaniem a-adrenolitycznym)
• zmniejszenie koncentracji
• splątanie
• wysypka skórna oraz zespół serotoninergiczny (zwłaszcza podczas stosowania w skojarzeniu z innymi lekami psychotropowymi)
• priapizm (bolesny i długotrwały wzwód prącia)
• zaburzenia rytmu serca (tachykardia i bradykardia)
• zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
• zmiany obrazu morfologii krwi oraz zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, uszkodzenie komórek wątrobowych)

Interakcje lekowe

• może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie szkieletowe oraz lotnych środków znieczulających
• nasila działanie hipotensyjne pochodnych fenotiazyny
• podawanie łącznie z guanetydyną, prazosyną, hydralazyną lub pochodnymi fenotiazyny zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń erekcji
• może zwiększać stężenie digoksyny i fenytoiny we krwi
• może nasilać działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków działających hamująco na o.u.n.
• nie zaleca się jednoczesnego stosowania trazodonu z inhibitorami MAO lub stosowania trazodonu w ciągu 2 tyg. od ich odstawienia
• nie zaleca się także podawania inhibitorów MAO w ciągu tygodnia po odstawieniu trazodonu
• donoszono o wahaniach czasu protrombinowego u pacjentów otrzymujących równocześnie warfarynę i trazodon
• stosowanie trazodonu w skojarzeniu z lekami z grupy benzodiazepin jest bezpieczne, należy jednak wziąć pod uwagę nasilenie działania uspokajającego.
• należy zachować ostrożność przy spożywaniu produktów zawierających sok z grejpfruta; większe ilości mogą spowodować interakcje z trazodonem^{[potrzebne źródło]}
• fluoksetyna może powodować wzrost stężenia trazodonu w osoczu

Uwagi i środki ostrożności

Lek może zaburzać sprawność psychofizyczną i w związku z tym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Jednocześnie jest to lek przeciwdepresyjny powodujący zaburzenia seksualne jedynie u niewielkiej liczby pacjentów.

Priapizm przy stosowaniu trazodonu

Choć trazodon powoduje znacznie mniej działań niepożądanych wpływających na sferę seksualną niż większość leków przeciwdepresyjnych, to z częstością 1:8000 leczonych mężczyzn może on wywołać priapizm. W związku z tym należy pouczyć pacjenta o możliwości wystąpienia takiego objawu i konieczności zwrócenia się po pomoc medyczną jeśli objaw taki będzie się utrzymywał powyżej godziny. W przeciwnym wypadku grozi to trwałymi zaburzeniami erekcji. Do wystąpienia priapizmu przy stosowaniu trazodonu bardziej predysponowani są młodzi chłopcy i mężczyźni u których ustępowanie erekcji po wybudzeniu z fazy REM snu jest powolne po przebudzeniu.

Priapizm zazwyczaj ustępuje samoistnie, jego wystąpienie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania trazodonu u danego pacjenta. Pomoc medyczna w wypadku priapizmu obejmuje monitorowanie przepływu krwi, a w nagłych przypadkach miejscowe wstrzyknięcie fenylefryny, a nawet leczenie chirurgiczne.

Dawkowanie

Dawkowanie zwykle 150–600 mg na dobę w 1–2 dawkach. W Polsce dostępne są tabletki o przedłużonym działaniu w dawkach 75 mg i 150 mg.

Niektóre nazwy handlowe

Handlowa nazwa leku to Trittico CR (lek o przedłużonym działaniu).

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.